|
 Antibiotici su klasificirani kao antiinfektivni lijekovi. To su kemikalije koje proizvode mikroorganizmi, poput bakterija i gljivica, koje mogu ubiti ili inhibirati druge mikroorganizme u niskim koncentracijama. Otkriće antibiotika bilo je jedno od najvažnijih dostignuća medicine u dvadesetom stoljeću. Penicilin, prvi antibiotik, prvi je put objavljen u Sjedinjenim Državama 1942. godine.
Otprilike u isto vrijeme otkriveni su novi antibiotici, uključujući streptomicin, u smjesi mikrobnih supstanci iz štapića tla. Mnogi od ovih pronađenih lijekova imali su uske učinke, ali 1947. uveden je kloramfenikol, prvi antibiotik širokog spektra. Kloramfenikol je derivat nitrobenzena dikloroctene kiseline, proizveden sintetski i koristi se za liječenje trbušnog tifusa i teških infekcija uzrokovanih mikroorganizmima rezistentnim na penicilin.
Kako su antibiotici brisali sve češće patogene, vrlo otporni sojevi koji su preživjeli počeli su stvarati probleme i za njihovo iskorjenjivanje bili su potrebni novi antibiotici. Do kraja dvadesetog stoljeća već je bilo poznato više od deset tisuća antibiotika, među kojima postoje i jednostavne i vrlo složene tvari. Ovo povećanje broja novih antibiotika postignuto je uspješnim sintetičkim modifikacijama, a mnogi se antibiotici sada proizvode u velikim količinama. Ovaj je pristup bio posebno uspješan kod antibiotika čija molekularna struktura sadrži laktamske prstenove s četiri jedinice, uključujući peniciline i cefalosporine, koji sada čine preko 60 posto svjetske proizvodnje antibiotika.
Penicilin je najsigurniji od svih antibiotika, iako su neki pacijenti preosjetljivi na njega, što dovodi do nuspojava. Uz to, neki mikroorganizmi, posebno stafilokoki, razvijaju otpornost na prirodne peniciline, a to je dovelo do proizvodnje novih sintetičkih modifikacija. Dakle, postoje dvije skupine penicilina, one koje se javljaju prirodno i polusintetski penicilini dobiveni uzgojem Penicillium-a u prisutnosti određenih kemikalija. To omogućuje proizvodnju penicilina širokog spektra koji su razvijeni za liječenje trbušnog tifusa i nekih infekcija mokraćnog sustava. Međutim, prirodni penicilini i dalje su najbolji način liječenja mnogih bakterijskih infekcija.
Cefalosporini, koje je pedesetih godina otkrio Sir Edward Abraham, relativno su netoksični antibiotici. Poput penicilina, prvo su izolirani od gljivica, no kasnije modificirani laktamski prstenovi omogućili su reprodukciju antibiotika u više od 20 varijacija. Cefalosporini prve generacije korišteni su u bolesnika koji razviju osjetljivost na penicilin. Bili su aktivni protiv mnogih bakterija, uključujući E. coli, ali uskoro su ih morali zamijeniti lijekovima druge i treće generacije, jer su mikroorganizmi izgubili osjetljivost na njih. Koriste se za liječenje plućnih infekcija, gonoreje i meningitisa.
Aminoglikozidi, uključujući streptomicin, (otkriveni 1944.) inhibiraju biosintezu proteina. Loše se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i daju se intramuskularno. Streptomicin je bio jedan od prvih otkrivenih aminoglikozida i još uvijek se koristi s penicilinom za liječenje infekcija. Ostali aminoglikozidi koriste se za liječenje meningitisa, sepse i infekcija mokraćnog sustava. Ali uski razmak između terapijskih i toksičnih doza predstavlja složene probleme, a rizici se povećavaju s godinama. Antimikrobno djelovanje tetraciklina, koji pripadaju drugoj skupini sintetičkih antibiotika, ovisi o činjenici da, iako inhibiraju biosintezu proteina u bakterijskim i životinjskim stanicama, sposobni su prodrijeti samo u bakterijske stanice. Tetraciklini se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i mogu se uzimati oralno.
Uz svoju medicinsku upotrebu, antibiotici su imali i važne veterinarske dobrobiti te se koriste kao stočna hrana ili kao dodatak za poticanje rasta u stočarstvu. Tetraciklini čine oko polovice prodaje antibiotika kao takvi dodaci, ali u tu se svrhu koriste i mnogi drugi antibiotici. Vjeruje se da prehrambeni antibiotici potiču rast sprečavanjem bolesti. Sljedeća važna upotreba antibiotika u poljoprivredi je njihova upotreba kao antiparazitnih sredstava protiv crva i drugih parazita koji se nalaze u gastrointestinalnom traktu, te protiv ektoparazita poput krpelja.
Uz biokemijske antibiotike, koriste se sulfonamidi, sintetička kemoterapeutska sredstva koja se također koriste u liječenju bakterijskih bolesti. Prvi sulfonamid, prontosil, korišten je 1932. godine u borbi protiv streptokoknih infekcija. Sulfonamidi širokog spektra široko su se koristili prije pojave antibiotika. Djeluju tako što sprečavaju stvaranje folne kiseline, koja je neophodna za sintezu nukleinskih kiselina. Upotreba sulfonamida smanjila se zbog dostupnosti učinkovitijih i sigurnijih antibiotika, ali se i dalje učinkovito koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava i malarije te za sprečavanje moguće infekcije nakon opeklina. Srodni sulfonamidima, sulfoni su također inhibitori biosinteze folne kiseline. Skloni su nakupljanju u koži i upaljenim tkivima, što ih čini prijeko potrebnima u liječenju gube. Postoje i neki kemijski sintetizirani lijekovi koji imaju antibakterijska svojstva i imaju specifičnu kliničku uporabu.
Andreev S.
|
